Binblastina

Binblastina
Formula kimikoa	C46H58N4O9
SMILES kanonikoa	2D eredua
SMILES isomerikoa	CC[C@@]1(C[C@@H]2C[C@@](C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)[C@]78CCN9[C@H]7[C@@](C=CC9)([C@H]([C@@]([C@@H]8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O
MolView	3D eredua
Konposizioa	Nitrogeno eta karbono
Mota	Vinca alkaloids (en) eta aspidospermine / aspidofractine / kopsane alkaloid (en)
Masa molekularra	810,420379 Da
Erabilera
Tratatzen du	buru edota lepo aldeko minbizia, lymphosarcoma (en) , bularreko minbizi, giltzurruneko minbizi, testicular cancer (en) , Hodgkin's lymphoma, mixed cellularity (en) , autoimmune thrombocytopenic purpura (en) , choriocarcinoma (en) , mikosi fungoide, lung benign neoplasm (en) , histiozitosi eta Kaposiren sarkoma
Interakzioak	mitomycin (en) , fosphenytoin (en) , fenitoina, mitomycin (en) , Erritonabir, Erritonabir eta Erritonabir
Hartzeko bidea	Injekzio (medikuntza)
Haurdunaldia	Australian pregnancy category D (en) eta US pregnancy category D (en)
Rola	tubulin modulators (en) , phytogenic antineoplastic agents (en) eta farmako esentzial
Identifikatzaileak
InChlKey	JXLYSJRDGCGARV-XQKSVPLYSA-N
CAS zenbakia	865-21-4
ChemSpider	211446
PubChem	241903
Reaxys	4779207
Gmelin	27375
ChEMBL	CHEMBL22969
EC zenbakia	212-734-0
ECHA	100.011.577
MeSH	D014747
RxNorm	11198
Human Metabolome Database	HMDB0014710
KNApSAcK	C00001781
UNII	5V9KLZ54CY
NDF-RT	N0000148055
KEGG	D08675

Binblastina^[1] minbizi mota jakin batzuk tratatzeko erabiltzen den droga antimitotiko bat da, Hodgkinen linfoma, zelula ez txikietako biriketako minbizia, bularreko minbizia, buruko eta lepoko minbizia eta barrabiletako minbizia barne.

Historia

Robert Noblek eta Charles Thomas Beerrek Madagaskarko Catharanthus roseus landareko binblastina isolatu zuten. Binblastinak agente kimioterapeutiko gisa duen erabilgarritasuna aurkitu zen landarearen estraktu bat saguei injektatu zitzaienean haren eragina aztertzeko (landarearen tea erremedio herrikoia zen diabetesa tratatzeko). Estraktuak odoleko zelula zurien kopurua gutxitzea eragin zuen; beraz, binblastina linfoma bezalako odoleko zelula zurien minbizien aurka eraginkorra izan zitekeela susmatu zuten.

Farmakologia

Binblastina inkonte-belararen alkaloide bat da, eta binkristinaren antzeko kimiko bat. Tubulinarekin bat egiten du, eta mikrotubuluak mihiztatzea eragozten du. Ziklo zelularreko metafase-faseko berariazko elementuak dira, mikrotubuluak ardatz mitotikoaren osagaiak baitira, eta zinetokoroa, berriz, mitosiaren anafasean kromosomak bereizteko beharrezkoak direnak. Toxikotasunen artean daude hezur-muina kentzea (dosi mugatzailea da), toxikotasun gastrointestinala, jarduera besikatzaileagatiko toxikotasun handia (anpuluak sortzea) eta estrabasazioagatiko zauriak (ultzera sakonak).

Binblastinazko parakristalak tubulinaz edo ondo paketatutako polimerizatu gabeko mikrotubuluz osatuta egon daitezke.^[2]

Indikazioak

Binblastina Hodgkinen linfomarako ABVD barne hartzen duten hainbat erregimen kimioterapeutikoren osagaia da. Gainera, histiozitosia tratatzeko erabiltzen da, Amerikako Histiozitosi Erakundeak ezarritako protokoloen arabera.