Lebodopa

Wikipedia, Entziklopedia askea
Lebodopa
3,4-Dihydroxy-L-phenylalanin (Levodopa).svg
Formula kimikoaC9H11NO4
SMILES kanonikoa2D eredua
SMILES isomerikoa
C1=CC(=C(C=C1C[C@@H](C(=O)O)N)O)O
InChl3D eredua
EstereoisomeroaD-dopa (en) Itzuli
TautomeroaL-dopa zwitterion (en) Itzuli
Masa molekularra197,069 Da
Erabilera
Tratatzen duParkinsonen gaixotasun
ElkarrekintzaG protein-coupled receptor 143 (en) Itzuli
HaurdunaldiaAustralian pregnancy category B3 (en) Itzuli eta US pregnancy category C (en) Itzuli
Rolaantiparkinson (en) Itzuli eta dopaminergiko
Identifikatzaileak
InChlKeyWTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N
CAS zenbakia59-92-7
ChemSpider5824
PubChem6047
Reaxys2215169 eta 6060047
Gmelin15765
ChEBI365846
ChEMBLCHEMBL1009
EC zenbakia200-445-2
ECHA100.000.405
MeSHD007980
RxNorm6375
Human Metabolome DatabaseHMDB0000181
KNApSAcKC00001357
UNII46627O600J
NDF-RTN0000146151
KEGGC00355
PDB LigandDAH

Lebodopa edo L-dopa dopaminaren aitzindaria den sendagaia da. Hau dopamina deskarboxilasa entzimari esker deskarboxilatu egiten da dopamina emanez. Lebodopa nerbio-sistema zentraleko (NSZ) asaldura degeneratiboetan erabilia da neurona dopaminergikoen urritasuna konpontzeko, batez ere Parkinson gaixotasunean.

Biosintesia[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Dopamina noradrenalina eta adrenalina bezala katekolamina bat da eta gainera, azken bien biosintesian bitartekaria da. Bere sintesia aminoazido batetik hasten da, L-tirosinatik hain zuzen ere.

Tirosina honen bentzenoa hidroxilatu egiten da tirosina hidroxilasa entzimaren bidez L-dihidroxifenilalanina edo L-dopa sortuz. Ondoren, honek karboxilo taldea galtzen du dopamina deskarboxilasa entzimari esker dopamina emanez. Dopamina honen hidroxilazioz noradrenalina sintetizatzen da eta bere amina metilatuz adrenalina.

Hau litzateke katekolaminen biosintesi katea, bertan dopamina eta lebodopa sintetizatzen direlarik. Lebodopa ikusi dugun bezala, dopaminaren aitzindaria da.

Farmakologia[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Lebodopak NSZean zurruntasuna, bradikinesia eta dardarak murrizten ditu. Sistema kardiobaskularrean aldiz, inotropismoa eta kronotropismoa gehitzen ditu hipotentsioa sortaraziz.

Dopamina neurotransmisore oso polarra da eta ezin du muga hematoentzefalikoa zeharkatu nerbio-sistema zentralera iristeko. Beraz, Parkinsonaren sendabidean zuzenean dopamina emango bagenu, hau ez litzateke NSZera helduko eta ez luke bere efektua emango. Horregatik, bere aitzindari bat eman behar da, lebodopa, behin burmuinetara heldutakoan dopamina bihurtuko dena.

L-dopa aho bidetik ematen da ondo xurgatzen delako. Hala ere, metabolismoa arazo bat izango du. Lebodopa dopamina bihurtuko da gibel eta hestean, ondorioz ez da garunera iritsiko eta gainera, gorputz osoan banatuta dagoen dopaminak eragin desiragaitzak sortuko ditu. Hau ekiditeko, L-doparekin batera karbidopa eman behar da, honek dopamina deskarboxilasa inhibituko du eta L-dopa NSZera osorik iristea baimenduz eta eragin desiragaitzak murriztuz.

Lebodopa parkinsonaren sendaketan sendabide eraginkorrena da gaur egun. Aitzitik, lehenengo bost urteak igaro eta gero, eraginkortasuna gutxituz joaten da.

Eragin kaltegarriak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Akutuak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Kronikoak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • Diskinesia/distoniak
  • Sintomatologiaren gorabeherak: on-of gertakizuna
  • Jasankortasuna

Ikus, gainera[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Kanpo-estekak[aldatu | aldatu iturburu kodea]