Lebodopa

Wikipedia, Entziklopedia askea
Jump to navigation Jump to search
Lebodopa
3,4-Dihydroxy-L-phenylalanin (Levodopa).svg
Formula kimikoa C₉H₁₁NO₄
SMILES kanonikoa 2D eredua
SMILES isomerikoa
C1=CC(=C(C=C1C[C@@H](C(=O)O)N)O)O
InChl 3D eredua
Estereoisomeroa D-dopa (en) Itzuli
Masa molekularra 197,069 u
Erabilera
Tratatzen du Parkinsonen gaixotasun eta Parkinsonen gaixotasun
Elkarrekintza G protein-coupled receptor 143 (en) Itzuli
Haurdunaldia Australian pregnancy category B3 (en) Itzuli eta US pregnancy category C (en) Itzuli
Rola Antiparkinson (en) Itzuli eta dopaminergiko
Identifikatzaileak
InChlKey WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N
CAS zenbakia 59-92-7
ChemSpider 5824
PubChem 6047
Reaxys 2215169 eta 6060047
Gmelin 15765 eta 57504
ChEBI 365846
ChEMBL CHEMBL1009
EC zenbakia 200-445-2
ECHA 100.000.405
MeSH D007980
RxNorm 6375
Human Metabolome Database HMDB0000181
KNApSAcK C00001357
UNII 46627O600J
NDF-RT N0000146151
KEGG C00355

Lebodopa edo L-dopa dopaminaren aitzindaria den sendagaia da. Hau dopamina deskarboxilasa entzimari esker deskarboxilatu egiten da dopamina emanez. Lebodopa nerbio-sistema zentraleko (NSZ) asaldura degeneratiboetan erabilia da neurona dopaminergikoen eskasia konpontzeko, batez ere Parkinson gaixotasunean.

Biosintesia[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Dopamina noradrenalina eta adrenalina bezala katekolamina bat da eta gainera, azken bien biosintesian bitartekaria da. Bere sintesia aminoazido batetik hasten da, L-tirosinatik hain zuzen ere.

Tirosina honen bentzenoa hidroxilatu egiten da tirosina hidroxilasa entzimaren bidez L-dihidroxifenilalanina edo L-dopa sortuz. Ondoren, honek karboxilo taldea galtzen du dopamina deskarboxilasa entzimari esker dopamina emanez. Dopamina honen hidroxilazioz noradrenalina sintetizatzen da eta bere amina metilatuz adrenalina.

Hau litzateke katekolaminen biosintesi katea, bertan dopamina eta lebodopa sintetizatzen direlarik. Lebodopa ikusi dugun bezala, dopaminaren aitzindaria da.

Farmakologia[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Lebodopak NSZean zurruntasuna, bradikinesia eta dardarak murrizten ditu. Sistema kardiobaskularrean aldiz, inotropismoa eta kronotropismoa gehitzen ditu hipotentsioa sortaraziz.

Dopamina neurotransmisore oso polarra da eta ezin du muga hematoentzefalikoa zeharkatu nerbio-sistema zentralera iristeko. Beraz, Parkinsonaren tratamenduan zuzenean dopamina emango bagenu, hau ez litzateke NSZera helduko eta ez luke bere efektua emango. Horregatik, bere aitzindari bat eman behar da, lebodopa, behin garunera heldutakoan dopamina bihurtuko dena.

L-dopa aho bidetik ematen da ondo xurgatzen delako. Hala ere, metabolismoa arazo bat izango du. Lebodopa dopamina bihurtuko da gibel eta hestean, ondorioz ez da garunera iritsiko eta gainera, gorputz osoan banatuta dagoen dopaminak eragin desiragaitzak sortuko ditu. Hau ekiditeko, L-doparekin batera karbidopa eman behar da, honek dopamina deskarboxilasa inhibituko du eta L-dopa NSZera osorik iristea baimenduz eta eragin desiragaitzak murriztuz.

Lebodopa parkinsonaren tratamenduan tratamendu eraginkorrena da gaur egun. Aitzitik, lehenengo bost urteak igaro eat gero, eraginkortasuna gutxituz joaten da.

Eragin desiragaitzak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Akutuak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Kronikoak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • Diskinesia/distoniak
  • Sintomatologiaren gora-beherak: on-of gertakizuna
  • Jasankortasuna

Ikus, gainera[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Kanpo estekak[aldatu | aldatu iturburu kodea]