Lankide:Marina López Díez/Proba orria

Wikipedia, Entziklopedia askea

Supositorioak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Supositorioak ondeste-bidetik ematera zuzenduta dauden dosifikazio forma solidoak dira. Itxura eta tamaina aldakorra dute eta bere pisua 1-3 g artekoa da. Printzipio aktiboa eszipiente base batean formulatuta egongo da, ondestean urtu edo disolbatzeko gai izango dena. Eragin sistemikoak, lokalak edo mekanikoak ditu.

Abantailak eta desabantailak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Abantailak:[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • Gaizki onartzen diren farmako batzuk emateko aproposak
  • Asaldura gastrikoak sortzen dituzten farmakoentzako (goragalea)...
  • Zapore desatseginaren ondorioz bere administrazioa zaila egiten denean erabili daitezke
  • Farmakoaren gibeleko lehen iragaite efektua neurri batean saihestea (bioerabilgarritasuna handitzen da)
  • Irensteko arazoak dituzten gaixoak, umeak eta zaharrak
  • Digestio-urinetan degradatzen diren farmakoentzako

Desabantailak:[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • Onarpen txarra helduen aldetik
  • Xurgapen geldoa eta ez osoa batzuetan
  • Aldakortasun intra eta interindibidual handia
  • Eskala handian prestatzeko zailtasunak

Motak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Helburu terapeutikoaren arabera 3 motatakoak bereizten dira.

Efektu mekanikoa[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Efektu libragarrirako/laxanterako erabiltzen dira. Ez dute printzipio aktiborik eta eszipiente hidrofiloak erabiltzen dira, glizerogelatina adibidez. Gizerogelatinak ura erakartzen du supositorioa dagoen gunera, eta ur honek ondestea beteta dagoenaren sentsazioa eragiten du efektu libragarria sortuz.

Efektu lokala[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Farmakoaren askapen geldoa izatea nahi da. Hau da, farmakoa pixkanaka askatu behar da, eragin iraunkorra lortzeko eta xurgapen sistemikorik ez emateko. Hau lortzeko supositorioaren konposaketan eszipiente oliotsuak erabili behar dira. Adibidez: Hemorroideen tratamendurako edo parasitoen aurkakoak.

Efektu sistemikoa[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Printzipio aktiboaren xurgapena odol zirkulaziora ematen da. Eszipiente hidrofilo zein oliotsuak erabiltzen dira. Printzipio aktiboak: Antiasmatikoak, anti-reumatikoak, analgesikoak

Eszipienteak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Hidrosolugarriak zein liposolugarriak dira.

Ezaugarri orokorrak:

  • Inerteak izatea (laxanteak izan ezik)
  • Ondesteko mukosak ondo toleratzea
  • Kanpo-faktoreekiko egonkorrak
  • Farmakoekin bateragarriak eta egonkorrak
  • Ezaugarri organoleptiko egokiak

Ezaugarri espezifikoak:

  • Urtze-puntua < 37°C izan behar da (oinarri koipetsuentzat).
  • Solidifikatze-tarte txikia: solidifikazio azkarra eta homogeneoa edukitzea (oinarri koipetsuentzat)
  • Disoluzio denbora laburra (oinarri hidrofiloentzat)
  • Biskositate egokia izan behar dute itsaspen ezaugarriak aurkezteko
  • Printzipio aktiboaren askapen azkarra eta osoa. Ondestean, disolbatu /dispertsatu.
  • Trinkotasun egokia ingurune eta klima ezberdinetan
  • Uzkurgarritasun egokia izan behar dute moldeetatik ondo ateratzeko

Eszipiente hidrosolugarriak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • Glizerogelatina (%70 glizerina, %30 gelatina): Nahiko narritagarriak direnez, gutxitan erabiltzen dira. Eragin libragarria dute peristaltismoa bultzatzen dutelako eta mikroorganismoentzako kontserbatzaileak behar dituzte.
  • Polietilenglikolak: Pisu molekular desberdinetako PEGek konbinatuz gogortasun eta askapen abiadura ezberdinak lortzen dira.

Eszipiente liposolugarriak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • Kakao-gurina: Theobroma cacao-ren hazietatik lortutako gantza da. Triglizerigo nahasketa batez osaturik dago.
  • Olio hidrogenatuak: kolore zuria eta ehundura egokia dute. 9-17 C atomoko olio begetalen hidrogenizaziotik lortzen dira. Ezaugarri desberdinak dituzten olio hidrogenatuak lortzen dira, baina orokorrean fusio tenperatura 33.37 ºC bitartekoa da. Ahalmen emultsionatzailea du eta ez dira oxidatzen. Bainera berehala solidotzen dira eta uzkurtzeko gaitasuna handia dute. Urtuta daudenean bere biskositatea oso txikia izaten da, ondorioz farmakoaren esekitzea gertatu daiteke. Hau ekiditeko biskositzaileak gehitzen dira biskositatea handitzeko.
  • Eszipiente liposolugarri sintetikoak
    • Witepsol (H, W, E, S motak)
    • Estearinum (A, B motak)
    • Massupol®, Suppocire

Farmakoaren askapena supositorioetatik[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Supositorietan dagoen farmakoaren askapenean eragiten duten faktoreak xurgapen gastrointestinalean eragiten duten berdinak dira:

Supositorioen eszipienteen kontrolak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Saio fisikoak:[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  1. Urtze-tartea (32-44ºC): Liposolugarrien kasuan 37ºC edo baxuagoa da. Supositorioa ur beroan jartzen da eta urtzen hasten denetik urtu arte gertatzen den tenperatura aldaketa neurtzen da.
  2. Solidotze-tartea: oso garrantzitsua da. Ez da komeni urtze puntutik asko urruntzea, 10 ºC-ko tartea izatea komeni da.
  3. Gogortasuna: penetrometroa deritzon tresna baten bidez neurtzen da. Tresna honetara basea isurtzen da eta solidotu arte itxoiten da. Behin solidotu dela, konoa altza eta botoi bat zapaltzen da konoa erortzen utziz. Konoak basearen kontra joko du eta zenbateko barneraketa izan duen neurtuko du. Saioa 25 ± 0,5 ºC-tara egiten da eta hiru lagin neurtzen dira.
  4. Biskositatea
  5. Dentsitatea: homogeneoa izatea garrantzitsua da, banaketa bolumetrikoa egiten delako (orearen banaketa bolumetrikoa)
  6. Uzkurtze bolumetrikoa (masaren bolumen diferentzia urtuta edo 20ºC-tara)

Saio kimikoak:[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Olio Hidrogenatuentzat

  • Azidotasun-indizea: KOH mg/eszipiente g (0 edo ahalik eta txikien; mukosa narritatu): gantz azido askeak daudenez neutralizatu egin behar da. izan ere, gantz azido hauek mukosa narritatu eta bestelako konposatuekin erreakzionatzen dute. Beraz, eszipiente gramo batetan dauden gantz azido askeak neutralizatzeko behar diren KOH mg-ak kalkulatzen dira.
  • Iodo-indizea: I g/100g gantz: 100 g gantzekin erreakzionatzen duten iodo gramoak. Txikia izatea komeni da.
  • Hidroxilo zenbakia: mono eta diglizerido kopurua (hidrofilia eta gogertzeko abiadura): basearen 100 g-ra gehitu daitezkeen ur gramoak. Ura hartzeko duen gaitasuna neurtzen da. Apalagoa izango da hidrogenatu dispertsagarrietan baino. Komenigarria da printzipio aktiboa hidrosolugarria izatea base lipido batean sartu nahi dugunean.


Polietilenglikolentzat:

Etilenglikol eta dietilenglikola ez daudela ziurtatu behar da, toxikoak baitira.

Prestaketa[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Prestaketarako bi modu daude: Fusioz, oinarri oliotsua dutenak eta trinkotze prozesu baten bidez.

Fusioz prestatutako supositorioa[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Eszipientea urtzen da eta bertara haustuta dagoen farmakoa gehitzen da disolbatuta, emultsioan edo esekita (desplazamendu faktorea kalkulatu!) Nahastea pixka bat solidotu arte irabiatzen da eta jarraian moldeetara gehitzen da. Hozten uzten da eta moldeetatik ateratzen dira.

  1. Eszipientea urtu
  2. Haustuta dagoen farmakoa gehitu (disolbatuta, emultsioan edo esekita)
  3. Pixka bat solidotu arte irabiatu
  4. Moldeetara gehitu
  5. Hoztu eta moldeetatik atera

Ontziratu: zelulosa azetatoa, polibinil kloruroa (PVC), geruza metaloplastikoak

Trinkotze prozesuaren bidez[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Printzipio aktiboa eta basea birrindu ondoren nahastu egiten da bikortatu bat sortuz. Hau zapaldu egiten da eta komprimatu. Trinkotze ekipo bereziak daude.


Hiru baldintza bete behar dituzte: Urtze-puntua ondo ezagutzea, biltegiratze tenperatura egokia ondo ezagutzea eta moldeetara botatzeko eta hortik ateratzeko momentu egokienak.

Kontrolak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Ezaugarri organoleptikoak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • Aspektu homogeneoa
    • Gainazala: laua, distiratsua, uniformea, arrailik gabeak
    • Barrutik: supositorioa bitan moztu (longitudinalki edo zeharka): aglomeraturik edo printzipio aktiboaren prezipitaziorik ez

Printzipio aktiboaren edukia[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • 10 edo 20 supositorioen nahasketak
  • Farmako kontzentrazio aldaketak neurtu

Masa uniformetasuna[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • 20 supositorio
  • 2 supositorioen batezbesteko pisua ± %5-tik kanpo
  • Bat ere ± %10-tik kanpo

Eduki uniformetasuna[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • B saioa
    • Printzipio aktiboaren edukia <2 mg edo pisuaren <%2 denean
    • 10 unitate
    • Betetzen du:
      • Banakako eduki bat egon daiteke batezbestekoaren %85-115-tik kanpo
      • Bat ere ez %75-125-tik kanpo

Fusio puntua/Fusio tartea[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Lagina espiral forma duen ontzi batean jarri, ur beroko atorra bero-emaile batez inguratuta.

Apurketarekiko erresistentzia[aldatu | aldatu iturburu kodea]

  • Supositorioen apurketarekiko erresistentzia determinatzen du, apurtzeko erabili behar den pisuaren arabera.
  • Eszipiente oliotsuentzat
  • Prozedura:
  1. 10 supositorio, 25ºC
  2. Supositorioa bertikalki jarri oinarrien artean
  3. Goikaldean 200g-ko diska bat gehitu.
  4. Min bat itxaron eta beste diska bat gehitu
  5. Errepikatu apurtzen den arte
  6. Erabilitako disken pisua batu

Biguntze denbora[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Base liposolugarria duen supositorioetan egiten da. Hodi batean supositorioa jartzen da eta 36,5 ± 0,5 ºC-ko tenperatutan bainu batean jartzen da. Hagatxo bat sartzen da eta biguntzen doan heinean hagatxoa beheraka joango da. Zenbat denbora behar duen hondoa ukitzeko neurtzen da.

Disgregazioa[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Disoluzioa egiten bada ez da beharrezkoa. Zilindro baten goian eta behean plaka metalikoak jartzen dira. Bi plaken artean supositorioa jarri eta baino batean sartu 36-37 ºC eta 4 L urekin. 10 minuturo 180º-ko buelta ematen dugu. Konprobatu egin behar da supositorioa guztiz disgregatu denean ea zulotiko ateratzen den. Onargarria izateko 3 unitate neurtu behar dira eta bat ere ez ezin da pasa 30 minututik (liposolugarrien kasuan) edo 60 minututik (hidrosolugarrien kasuan).

Disoluzio saioak[aldatu | aldatu iturburu kodea]

Europar Farmakopeako ekipoa (fluxu jarraituko zelulak)

  • 37ºC. Laginak hartu T jakinetara
  • Supositorioa ganbara moduko batean sartzen da eta pieza osoa 37ºC-tako bainuan sartu. Fluxu konstante bat pasatzen da ganbaratik denbora tarte jakinean. Laginak hartu eta farmako kontzentrazioak neurtu.