LADME

LADME akronimoak farmako batek organismoan egiten duen ibilbidearen berri ematen digu. Konposatu horren maila plasmatiko, errendimendu, farmakozinetika eta farmakologiari buruz informatzen gaitu.

Ingelesetik dator eta hau da bere esanahia:

• Liberation (askapena)
• Absortion (xurgapena)
• Distribution (banaketa)
• Metabolism (metabolismoa)
• Excretion (iraizketa)

Askapena

Farmakoa era farmazeutikotik askatu behar da. Konprimatu baten kasuan hiru azpi-prozesu gertatuko dira:

• Disgregazioa: konprimatua apurtzen hasten da eszipienteei esker. Zati txikitan apurtuz gero, gainazal azalera handitzen da eta hobeto disolbatuko da ondoren.
• Disoluzioa. Disgregatutako partikulak disolbatu egingo dira organismoko uretan.
• Difusioa edo barreiadura: zelula mintzean zehar barreiatuko da farmakoa.

Era askeen kasuan, esaterako xarabearenean, ez dago disgregaziorik.

Xurgapena

Farmakoa askatu ondoren, gorputzeko mintz biologikok zeharkatu eta odolera heldu behar da. Farmako apolarrak, hau da uretan disolbatzen ez diirenak, ez dira ondo xurgatzen eta horregatik, ez dira aho bidetik administratzen.

Xurgapenerako mekanismo pasibo eta aktiboak dauden arren, pasiboak dira nagusi, energia gasturik gabekoak alegia.

Zuzenean odolera injektatzen denean farmakoa, ez da xurgapenik ematen.

Banaketa

Xurgatu ondoren farmakoa odolean dago eta gorputz guztian banatu behar da. Likido interstiziala odoletik eta zeluletik kanpo dagoen likidoa da. Farmakoa odoletik likido interstizialera eta bertatik likido intrazelularrera pasatzen da, organo eta ehun guztietara iritsiz.

Banaketa prozesu itzulgarria da, hots, farmakoa etorritako bidetik itzultzen da. Horrela ez balitz, toxikoa izango litzateke.

Askapena, xurgapena eta banaketa prozesu mugatzaileak dira. Hauek ez badira ondo burutzen, ez da efektu terapeutikorik emango.

Banaketari dagokionez hiru komentario:

• Odolean farmakoa proteina plasmatikoei modu itzulgarrian lotzen zaie. Farmakoa nagusiki proteinei lotuta egongo da, %90ean, gainerakoa odolean aske egongo da. Aske dagoen frakzioa da efektu terapeutikoa ematen duena, eraginkorra.
• Gorputzeko ur zelularrean bi sektore daude: ondo irrigatutako tokiak eta odol irrigazio eskasagoa dutenak. Ondorioz, banaketa ez da bat-batekoa, ez da leku guztietara aldi berean iristen. Organo batzuetara gehiago heltzen da.
• Farmakoaren eta zelula barneko osagai proteiko eta lipidikoen artean elkarrekintzak daude. Pisu handiko pertsona bati lipidoekin kidetasuna duen farmako bat emanez gero, farmakoak denbora gehiagoan iraungo du organismoan eta prozesua motelagoa izango da.

Metabolismoa

Bata bestearen atzetik emat4en diren erreakzio entzimatiko multzoa da, farmakoaren bioeraldaketaz arduratzen dira. Farmakoa metabolitoetan bihurtzen da, aktibitatea kendu edo murriztuz, errazago eliminatzeko gorputzetik.

Hala ere, zenbait kasutan, profarmakoarenean esaterako, farmakoak ez du aktibitaterik eta metabolizatzean aktibo bihurtzen da.

Iraizketa

Farmakoaren xurgapena eta banaketa gertatzen ari den bitartean, odoletik kanporatzen hasiko da. Kanporaketa prozesu zuzen bat jarraituz burutzen da.

Iraizketa bide nagusia gernua da. Baina badira beste bide batzuk ere, hala nola, behazuna, listua eta izerdia. Behazunaren bidez kanporatzen diren farmakoen zati bat birxurgatu egiten da zirkulazio enterohepatikoaren bidez.

Metabolitoak aldiz, amaren esnearen bidez kanporatzen dira. Horregatik, kontuz ibili behar da edoskitzen ari diren haurrekin.